【商品名】

【通用名稱】奧美拉唑腸溶膠囊

【英文名稱】Omeprazole Enteric Capsules

【漢語拼音】Aomeilazuo Changrongjiaonang

【成份】

本品每粒含主要成份奧美拉唑20毫克。輔料為：羥丙纖維素（E5）、滑石粉、聚乙二醇6000、羧甲淀粉鈉、聚山梨酯80、氧化鎂、蔗糖丸芯、甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物水分散體、二氧化鈦、枸櫞酸三乙酯等。

【性狀】

本品內容物為白色或類白色腸溶小丸或顆粒。

【適應癥】用于胃酸過多引起的燒心和反酸癥狀的短期緩解。

【用法用量】口服。成人，一次1粒，一日1次（每24小時），必要時可加服1粒，用溫開水送服。本品必須整粒吞服，不可咀嚼或壓碎，更不可將本品壓碎于食物中服用。

【藥理作用】本品為H+,K+-ATP酶質子泵抑制劑，通過小腸吸收后，經血液循環，在胃壁濃集，從而抑制胃酸。

【不良反應】

據文獻報道，全球臨床試驗中3096例患者暴露于奧美拉唑，發生率≥2%的不良反應包括頭痛（6.9%）、腹痛（5.2%）、惡心（4.0%）、腹瀉（3.7%）、嘔吐（3.2%）和胃腸脹氣（2.7%）。發生率≥1%的不良反應包括反酸（1.9%）、上呼吸道感染（1.9%）、便秘（1.5%）、頭暈（1.5%）、皮疹（1.5%）、乏力（1.3%）、背痛（1.1%）和咳嗽（1.1%）。

上市后經驗：

由于這些不良反應由數量不明的人群自發報告，因此難以估算其實際發生率或確定其與藥物暴露之間的因果關系。按人體器官系統分類列出如下：

全身性疾病：超敏反應包括速發過敏反應、過敏性休克、血管性水腫、支氣管痙攣、間質性腎炎、蕁麻疹，發熱，疼痛，疲乏，不適；

心血管系統：胸痛、心絞痛、心動過速、心動過緩、心悸、血壓升高、外周水腫；

內分泌系統：男性乳房發育；

胃腸道系統：胰腺炎（某些可致命）、厭食、腸易激、糞便變色、食管念珠菌病、舌黏膜萎縮、口炎、口干、腹脹、顯微鏡下結腸炎。奧美拉唑治療期間，極罕見觀察到患者出現胃底腺息肉，這些息肉為良性，在停止治療后可逆轉；

患有卓-艾綜合征的患者在接受奧美拉唑長期治療時報告發生胃十二指腸類癌，該發現被認為與基礎疾病有關；

肝膽系統：肝衰竭（某些可致命）、肝壞死（某些可致命）、肝性腦病、肝細胞疾病、膽汁淤積、混合型肝炎、黃疸、肝功能指標升高（谷丙轉氨酶、谷草轉氨酶、谷氨酰轉肽酶、堿性磷酸酶和膽紅素）；

感染：艱難梭狀芽胞桿菌性腹瀉；

代謝疾病及營養不良：低血糖、低鎂血癥、低鈣血癥、低鉀血癥、低鈉血癥、體重增加；

肌肉骨骼系統：肌無力、肌痛、肌痙攣、關節疼痛、腿部疼痛、骨折；

神經系統/精神性疾病：抑郁、激動、攻擊性、幻覺、意識模糊、失眠、緊張不安、淡漠、嗜睡、焦慮、夢異常、震顫、感覺異常、眩暈、味覺障礙；

呼吸系統：鼻衄、咽痛；

皮膚和皮下組織：亞急性皮膚型紅斑狼瘡、中毒性表皮壞死松解癥（某些可致命）、史蒂文斯-約翰遜綜合征、多形性紅斑、光敏性、蕁麻疹、皮疹、皮炎、瘙癢、瘀點、紫癜、脫發、皮膚干燥、多汗；

耳部和迷路系統：耳鳴；

眼部疾病：視神經萎縮、前部缺血性視神經病變、視神經炎、干眼綜合征、眼刺激、視物模糊、復視；

泌尿生殖系統：間質性腎炎、血尿、蛋白尿、血肌酐升高、鏡下膿尿、尿路感染、糖尿、尿頻、睪丸疼痛；

血液和淋巴系統：粒細胞缺乏癥（某些可致命）、溶血性貧血、全血細胞減少癥、中性粒細胞減少癥、貧血、血小板減少癥、白細胞減少癥、白細胞增多癥。

【注意事項】

1. 使用不得超過7天，如癥狀未緩解或消失請咨詢醫師或藥師。

2. 兩個月以內不得再次服用，如癥狀反復，應立即就醫。

3. 本品在以下情況下請勿使用：吞咽困難或疼痛；嘔血；便血或黑便。這些可能是嚴重情況的征兆，請咨詢醫師。

4. 肝功能不全或血象不正常的患者請在醫師指導下使用。

5. 假如出現燒心持續或加重癥狀，請停用本品并去醫院就診。

6. 目前國內尚無兒童使用本品的經驗。1歲以下或體重小于10kg禁用。

7. 孕期、哺乳期婦女慎用。

8. 如服用過量或出現嚴重不良反應，請立即就醫。

9. 對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。

10. 本品性狀發生改變時禁止使用。

11. 請將本品放在兒童不能接觸的地方。

12. 如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫師或藥師。

13. 胃惡性腫瘤

當懷疑或者確診胃潰瘍，出現報警癥狀（如無意識的明顯消瘦、反復嘔吐、吞咽困難、嘔血或者黑便）時，應先排除惡性腫瘤，因為治療可能會掩蓋癥狀進而導致延誤診斷。

14. 萎縮性胃炎

長期接受奧美拉唑治療的患者，胃體病理活檢時偶見萎縮性胃炎。

15. 急性間質性腎炎

在服用PPI（包括奧美拉唑）的患者中觀察到急性間質性腎炎。急性間質性腎炎可能發生在PPI治療期間任何時候，通常由特發性超敏反應造成。如發生急性間質性腎炎，應停用本品（見【禁忌】）。

16. 氰鈷胺（維生素B12）缺乏

長期（例如超過3年）每日接受抑酸藥物治療可能導致胃酸過低或胃酸缺乏繼而引起維生素B12吸收不良。有罕見的抑酸治療引起氰鈷胺缺乏的文獻報告。如果觀察到氰鈷胺缺乏相應的臨床癥狀，則應考慮該診斷。

17. 艱難梭狀芽胞桿菌性腹瀉

已發表的觀察性研究表明，PPI治療可能會增加艱難梭狀芽胞桿菌性腹瀉的風險，尤其是住院患者。如果腹瀉不改善，應考慮該診斷（見【不良反應】）。

患者應根據醫療情況使用最低劑量和最短療程的PPI治療。

幾乎所有抗菌藥物在使用過程中都有艱難梭狀芽胞桿菌性腹瀉的病例報告。欲了解與本品聯合使用的抗菌藥物（如克拉霉素和阿莫西林）的更多信息，請參見相關藥品說明書。

18. 與氯吡格雷的相互作用

應避免奧美拉唑與氯吡格雷聯合使用。氯吡格雷是一種前體藥物，其活性代謝產物抑制血小板聚集。與奧美拉唑等藥物聯合用藥時，后者抑制CYP2C19活性，可影響氯吡格雷代謝為活性代謝產物。聯合使用氯吡格雷和80mg奧美拉唑可降低氯吡格雷的藥理活性，即使兩者相隔12小時給藥。當使用奧美拉唑時，應考慮使用其他藥物進行抗血小板治療（見【藥物相互作用】）。

19. 骨折

多項已發表的觀察性研究表明，PPI治療可能增加骨質疏松相關骨折（髖骨、腕骨或脊柱）的風險。接受高劑量（定義為每日多次給藥）和長期（1年或更久）PPI治療的患者，骨折風險增加。患者應根據醫療情況使用最低劑量和最短療程的PPI治療。對于有骨質疏松相關骨折風險的患者，應根據相關治療指南處理。

20. 低鎂血癥

在接受PPI治療至少3個月（絕大多數治療1年后）的患者中，罕見無癥狀和有癥狀的低鎂血癥病例報告。嚴重不良事件包括手足抽搐、心律失常和癲癇發作。對于大多數患者，糾正低鎂血癥需補鎂并停用PPI。

預期需延長PPI治療或有合并用藥如地高辛或可能導致低鎂血癥的藥物（如利尿劑），需要考慮定期監測血鎂濃度。

21. 合用圣約翰草或利福平

誘導CYP2C19或CYP3A4的藥物（如圣約翰草或利福平）可顯著降低奧美拉唑的血藥濃度。應避免奧美拉唑與圣約翰草或利福平合用。

22. 與神經內分泌腫瘤診斷性檢查的相互作用

血清嗜鉻粒蛋白A（CgA）水平會因藥物導致的胃酸降低而繼發升高。CgA水平升高會導致神經內分泌瘤的診斷性檢查出現假陽性。醫療人員在評估血CgA水平前應暫停使用奧美拉唑至少14天，若初始檢測CgA水平升高，應考慮復查該指標。由于不同實驗室的正常參考值可能存在差異，如需進行一系列檢查（如，監測），應在同一實驗室中進行。

23. 合并使用甲氨蝶呤

文獻提示，PPI和甲氨蝶呤（主要是高劑量，參見甲氨蝶呤說明書）合并使用可能會增加甲氨蝶呤和/或其代謝產物的血藥濃度，并延長其持續時間，可能導致甲氨蝶呤中毒。部分患者在使用高劑量甲氨蝶呤時需考慮暫停使用PPI（見【藥物相互作用】）。

24. 亞急性皮膚型紅斑狼瘡（SCLE）

僅有非常少數的幾例亞急性皮膚型紅斑狼瘡與PPI有關聯。如果皮損發生，特別是暴露在陽光下的部位，且伴隨關節痛，患者應及時尋求醫療幫助，專業的醫療人員須考慮停止服用奧美拉唑。曾使用PPI且經過治療后的亞急性皮膚型紅斑狼瘡，再次服用其他PPI，可能會增加亞急性皮膚型紅斑狼瘡的風險。

25. 使用PPI治療可能會導致胃腸道感染風險輕微升高，如沙門氏菌和彎曲桿菌感染。

26. 對于長期服用奧美拉唑的患者，特別是使用1年以上者，應定期進行監測。

27. 長期反復出現消化不良和燒心癥狀的患者應定期就診。

28. 患者如果出現以下情況，應咨詢醫生：既往患有胃潰瘍或胃腸道手術史，因消化不良或燒心連續治療4周以上，患有黃疸或重度肝病，年齡在55歲以上且出現新的或最近有癥狀變化。

29. 本品為腸溶膠囊，服用時注意不要嚼碎，以免藥物在胃內過早釋放而影響療效。

【禁忌】

1、已知對奧美拉唑、其他苯并咪唑類或本品中任何其他成份過敏者禁用。超敏反應可能包括速發過敏反應、過敏性休克、血管性水腫、支氣管痙攣、間質性腎炎和蕁麻疹。

2、與其他質子泵抑制劑（PPI）一樣，奧美拉唑不應與奈非那韋合用。

【藥物相互作用】

奧美拉唑對其他藥物藥代動力學的影響

1、吸收呈pH依賴性的藥物：

在使用奧美拉唑進行治療時，胃內酸度的降低可能會促進或抑制其他藥物的吸收。

奈非那韋、阿扎那韋

在與奧美拉唑合用時，奈非那韋和阿扎那韋的血藥濃度會降低。

禁止聯合使用奧美拉唑和奈非那韋。合用奧美拉唑（40 mg，每天一次）使奈非那韋的暴露量減少大約40%，藥理學活性代謝產物M8的暴露量減少大約75～90%。相互作用可能還包括對CYP2C19的抑制作用。

不推薦聯合使用奧美拉唑和阿扎那韋。在健康志愿者中，合用奧美拉唑（40 mg，每天一次）和阿扎那韋300 mg/利托那韋100 mg使阿扎那韋的暴露量減少75%。阿扎那韋劑量增加至400 mg不能補償奧美拉唑對阿扎那韋暴露量的影響。在健康志愿者中，與使用阿扎那韋300 mg/利托那韋100 mg（每天一次）相比，合并使用奧美拉唑（20 mg，每天一次）和阿扎那韋400 mg/利托那韋100 mg使阿扎那韋的暴露量減少大約30%。

地高辛

在健康受試者中，合并使用奧美拉唑（20 mg，每天一次）和地高辛使地高辛的生物利用度增加10%。較高劑量的奧美拉唑應慎用于老年患者。患者合用奧美拉唑與地高辛時應加強對地高辛的監測。

氯吡格雷

在健康受試者中，合用氯吡格雷（300 mg負荷劑量/75 mg日維持劑量）和奧美拉唑（80 mg日劑量）使氯吡格雷活性代謝產物的暴露量降低46%，血小板聚集的最大抑制作用（ADP誘導）降低16%。當使用奧美拉唑時，應考慮使用其他抗血小板藥物治療。

其他

泊沙康唑、厄洛替尼、酮康唑、伊曲康唑和嗎替麥考酚酯（MMF）的吸收可顯著降低，進而影響其臨床療效。應當避免與泊沙康唑、厄洛替尼的聯合使用。接受MMF的移植患者慎用本品。

2、經由CYP2C19代謝的活性物質：

奧美拉唑是一種中等強度的CYP2C19抑制劑，后者為奧美拉唑的主要代謝酶。因此，合并使用同樣經由CYP2C19代謝的活性物質會降低其代謝，進而使這些物質的全身暴露量升高。此類藥物包括華法林和其他維生素K拮抗劑、西洛他唑、地西泮和苯妥英。對于正在接受這些藥物治療的患者，開始或停用奧美拉唑時應進行監測，必要時調整劑量。

華法林

已有合用PPI（包括奧美拉唑）及華法林的患者報告INR和凝血酶原時間升高。INR和凝血酶原時間升高可能會導致異常出血，甚至死亡。因INR和凝血酶原時間升高，可能需要對接受PPI和華法林治療的患者進行監測。

西洛他唑

在一項交叉研究中，健康受試者接受40 mg劑量的奧美拉唑，使西洛他唑的Cmax和AUC分別增加了18%和26%，其活性代謝產物3,4-二氫西洛他唑的Cmax和AUC分別增加了29%和69%。與奧美拉唑合用時應考慮減少西洛他唑的劑量。

3、未知機理

沙奎那韋

合并使用奧美拉唑和沙奎那韋/利托那韋可使沙奎那韋的血藥濃度升高大約70%。推薦在合用奧美拉唑時對沙奎那韋毒性進行臨床和實驗室監測，并酌情考慮減少沙奎那韋劑量。

他克莫司

合用奧美拉唑可使他克莫司的血藥濃度升高。應加強對他克莫司濃度以及腎功能（肌酐清除率）的監測，必要時調整他克莫司的劑量。

甲氨蝶呤

PPI和甲氨蝶呤（主要是高劑量）合并給藥可能會升高并延長甲氨蝶呤和/或其代謝產物羥基甲氨蝶呤的血藥濃度。給予高劑量的甲氨蝶呤時，可以考慮暫時停用奧美拉唑。

其他活性物質對奧美拉唑藥代動力學的影響

1、CYP2C19和/或CYP3A4抑制劑

由于已知奧美拉唑可通過CYP2C19和CYP3A4代謝，故而已知可抑制CYP2C19或者CYP3A4的藥物（如克拉霉素和伏立康唑）可能通過抑制奧美拉唑的代謝速率進而使奧美拉唑的血藥濃度升高。合用伏立康唑可使奧美拉唑的暴露量至少翻倍。通常無需調整奧美拉唑的劑量。但是，重度肝損害患者或需長期治療時，則需考慮對奧美拉唑的用藥劑量進行調整。

2、CYP2C19和/或CYP3A4誘導劑

已知可誘導CYP2C19和/或CYP3A4的藥物（如利福平和圣約翰草）可以通過加快奧美拉唑的代謝速率從而使奧美拉唑的血藥濃度降低。應避免合并使用奧美拉唑與圣約翰草或利福平。

【貯藏】遮光，密封，在干燥處保存。

【有效期】24個月

【生產企業】四川科倫藥業股份有限公司